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他汀有個(gè)“6%效應(yīng)”

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[事件] 作者 :byb.cn 日期:2024-9-21 00:01
    【byb.cn 】(來源:生命時(shí)報(bào))他汀有個(gè)“6%效應(yīng)” 劑量增加1倍,降脂幅度最多只增加6%


  河北省人民醫(yī)院老年科主任醫(yī)師 李 剛 □郭洪霞

  《生命時(shí)報(bào)》 2024-08-20 第1826期 第19版

  張先生因?yàn)榛加懈咧Y服用他汀類藥物治療,但服藥一段時(shí)間后復(fù)查血脂沒有達(dá)標(biāo),于是他自行加大了藥物劑量,由原來的每天1片加到了每天2片,過段時(shí)間后復(fù)查血脂還是沒有達(dá)標(biāo)。張先生去醫(yī)院咨詢,醫(yī)生告訴他:“單純加大他汀類藥物劑量后,降脂作用增加有限,因?yàn)樗☆愃幬锝抵袀€(gè)‘6%效應(yīng)’?!?br />
  他汀的主要作用機(jī)制是通過抑制肝臟內(nèi)的膽固醇合成限速酶HMG-CoA還原酶,達(dá)到減少膽固醇合成的效果。自問世以來,此類藥物對(duì)原發(fā)性高膽固醇血癥療效甚佳,可明顯降低心腦血管事件的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn),在臨床上使用非常廣泛。它是目前臨床一線的降脂類藥物,主要用于動(dòng)脈粥樣硬化性心腦血管病、外周血管病的治療,其主要作用表現(xiàn)在三個(gè)方面:

  1.降血脂。他汀類藥物能夠有效降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、總膽固醇(TC)和甘油三酯(TG)。
  2.穩(wěn)定血管內(nèi)斑塊。LDL-C升高會(huì)導(dǎo)致炎性反應(yīng),他汀類藥物可降低LDL-C水平,從而起到抗炎作用,進(jìn)而穩(wěn)定血管內(nèi)斑塊。
  3.抗動(dòng)脈粥樣硬化。他汀類藥物還有保護(hù)血管內(nèi)皮、抗氧化、抗應(yīng)激、抗凝、抗血小板聚集等作用,起到抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用。

  他汀類藥物降脂有個(gè)特點(diǎn),就是“6%效應(yīng)”,即他汀類藥物劑量增加1倍,降膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的幅度最多只增加6%。之所以出現(xiàn)這種現(xiàn)象,是因?yàn)槿梭w血液中膽固醇的來源有兩個(gè)途徑,一是肝臟合成的膽固醇,二是腸道吸收的膽固醇。他汀雖然可以抑制肝臟合成膽固醇,但人體會(huì)代償性地增加腸道對(duì)膽固醇的吸收。因此,即便把他汀類藥物的劑量加倍,降低膽固醇的效果也增加有限,大約只會(huì)增加6%。而且大劑量服用他汀,肝臟、肌肉損害等不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)會(huì)大大增加,加之我國人群對(duì)大劑量他汀的耐受性較歐美人群差,所以不建議使用高強(qiáng)度大劑量他汀進(jìn)行降脂治療。

  如果常規(guī)劑量的他汀類藥物降膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇不達(dá)標(biāo),可以選擇強(qiáng)效他?。ㄈ绨⑼蟹ニ?、瑞舒伐他?。?也可以聯(lián)合使用不同作用機(jī)制的降脂藥(如他汀加依折麥布),來抑制膽固醇在腸道內(nèi)的吸收,通過多種途徑來協(xié)同降脂,既能夠有效降脂,又能夠減少不良反應(yīng)的發(fā)生。
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